【首过消除的名词解释】在药物代谢动力学中,"首过消除"是一个重要的概念,它指的是某些药物在进入全身循环之前,首先经过肝脏的代谢或胆汁排泄的过程。这一现象对药物的生物利用度、药效和安全性有着重要影响。
一、
首过消除(First-pass elimination)是指口服药物在通过消化道吸收后,经门静脉进入肝脏,在肝脏中被代谢或分解的现象。由于肝脏是药物代谢的主要器官,部分药物在此过程中被大量转化,导致进入体循环的有效药物浓度降低,从而影响药物的疗效。
首过消除主要发生在肝代谢能力强的药物中,如硝酸甘油、吗啡、普萘洛尔等。这类药物如果采用口服方式给药,其生物利用度较低,因此常采用其他给药途径(如舌下、直肠、静脉等)以避免首过效应。
二、表格展示
| 项目 | 内容 |
| 中文名称 | 首过消除 |
| 英文名称 | First-pass elimination |
| 定义 | 口服药物在进入全身循环前,先经肝脏代谢或排泄,导致血中药物浓度下降的现象。 |
| 发生部位 | 肝脏(通过门静脉系统) |
| 常见药物 | 硝酸甘油、吗啡、普萘洛尔、利多卡因、地西泮等 |
| 影响因素 | 肝脏代谢能力、药物脂溶性、首过代谢酶活性等 |
| 影响结果 | 生物利用度降低、药效减弱、需调整给药途径 |
| 避免方法 | 改用非口服给药方式(如舌下、直肠、静脉注射等) |
| 临床意义 | 指导合理用药,提高药物疗效,减少副作用 |
三、小结
首过消除是药物吸收过程中的一个关键环节,尤其在口服给药时表现明显。了解首过消除的机制和影响,有助于医生和药师在临床实践中选择合适的药物剂型和给药途径,确保药物的安全性和有效性。对于具有显著首过效应的药物,应特别注意其给药方式的选择,以达到最佳治疗效果。


